Вещества лекарственных растений, обладающие лечебными свойствами и представляющие интерес для медицины, обычно называют действующими веществами. О качестве растительного сырья в большинстве случаев судят по их содержанию. Действующие вещества в растениях относятся к различным классам органических соединений. Наиболее часто лечебное действие растений обусловливается алкалоидами, гликозидами, флавоноидами, кумаринами, эфирными маслами, дубильными и другими веществами.

Алкалоиды.

Эти азотсодержащие органические соединения имеют характер оснований. Свое название они получили от арабского слова «алкалис» - щелочь и греческого «ейдос» - подобный, то есть щелочеподобные вещества. В зависимости от строения углеродно-азотного скелета по классификации А. П. Орехова алкалоиды подразделяют на 13 групп: производные пиролидина, 1-метилпирролизидина, пиридина, хинолина, акридина, изохинолина, индола, имидазола, хиназолина, пурина, стероидные, ациклические и алкалоиды неустановленного строения.

Подавляющее большинство алкалоидов - кристаллические вещества, и лишь некоторые представляют собой жидкость (никотин, анабазин). В воде алкалоиды малорастворимы, по хорошо растворяются во многих органических растворителях. С минеральными и органическими кислотами они образуют кристаллизующиеся соли, хорошо растворимые в воде, но нерастворимые в органических растворителях. В растениях алкалоиды накапливаются в виде солей с органическими кислотами или в комплексе с дубильными веществами. Хорошая растворимость солей алкалоидов в воде может стать причиной их потери от вымывания во время дождя. Большая часть алкалоидов представляет собой соединения, относительно устойчивые к действию воды, кислот, щелочей и ферментов. Алкалоиды со сложноэфирной группировкой, полипептидными связями и глюкоалкалоиды при воздействии воды, неправильной сушки и других факторов могут значительно изменяться и разрушаться.

Сейчас известно около 2 тыс. алкалоидов, из них не менее 30 применяют в медицине как средства, возбуждающие и угнетающие нервную систему, повышающие и понижающие кровяное давление, влияющие на дыхание, сердечную деятельность, тонус мускулатуры, чувствительность. Эти вещества обладают также бактерицидными свойствами и т. д.

В растениях алкалоиды встречаются группами часто весьма близких по структуре соединений, насчитывающих 3 - 7, иногда до 25 индивидуальных компонентов. Например, в листьях белладонны 1-гиосциамину сопутствуют четыре алкалоида - гиосцин, апоатропин, атропин, белладонин; из опия, помимо морфина, выделено еще 24 алкалоида. В большинстве лекарственных растений алкалоиды содержатся в пределах 0,2 - 0,5%; максимальное количество отмечено в корнях барбариса (15%) и в опии (до 40%). Физиологическая роль алкалоидов для растений еще полностью не выяснена.

Гликозиды.

Это обширная группа соединений, молекулы которых состоят из сахаров, связанных за счет гликозидного (полуацетального) гидроксила с веществами другой химической природы - агликонами или генинами. Для гликозидов характерна непрочность гликозидной связи: под влиянием кислот, щелочей, некоторых ферментов, солей они подвергаются гидролитическому расщеплению на агликон и сахар. В качестве агликона в состав гликозидов могут входить самые различные соединения - спирты, миндальная кислота, фенолы, флавоноиды, антоцианидины, лигнаны, кумаринпроизводньте и антраценпронзводные, стероиды, терпеноиды и др. На химической природе агликонов основана классификация гликозидов.

Наиболее ценна в медицинском отношении группа сердечных гликозидов, обладающих характерным действием на сердце. Агликопом (генином) этих веществ является пергидроциклопентенофенантреновое ядро, связанное с ненасыщенным пяти- или шестичленным лактонным кольцом. Сейчас выделено более 150 сердечных гликозидов и их агликонов. В чистом виде это кристаллические вещества, хорошо растворимые в воде, хуже в спирте, хлороформе и нерастворимые в эфире и бензоле. Их водные растворы обладают сильногорьким вкусом и исключительно высокой физиологической активностью.

В медицине широко применяют такие сердечные гликозиды, как К-строфантин из плодов строфанта, конвалятоксин из листьев ландыша, олеандрин (нериолин) из листьев олеандра, эризимин из травы желтушника, олиторизид из плодов джута, дигилапид С из травы наперстянки и цимарин из корневищ кендыря. Наряду с индивидуальными веществами широко используют некоторые галеновые и неогаленовые препараты, приготовляемые из травы горицвета, ландыша, наперстянок пурпурной и шерстистой и т. д.

Сапонины.

Это особая группа природных гликозидов, дающих при взбалтывании с водой коллоидные растворы со стойкой пеной. За свойство давать пенящиеся растворы они и получили свое название (от латинского слова «заро» - мыло). В зависимости от природы агликонов (саногепинов) сапонины подразделяются на две группы - стероидные и тритерпеновые. в основе стероидных сапогенинов лежит ядро сппростана, а тритерпепо-вых - пентациклические терпены группы а-амирпна, р-амирнна, олеаноловой кислоты и др. В состав сахарной части сапонинов обычно входят глюкоза, галактоза, арабипоза, ксилоза, рамноза, а также глюкуроновая и галактуроновая кислоты.

В растениях сапонины находятся в виде смеси нескольких веществ (3 - 10): содержание стероидной группы 1 - 10% и тритерпеновой 1 - 20%, иногда до 68%. В чистом виде они представляют собой аморфные вещества белого или желто-коричневого цвета, растворимые в воде или щелочных растворах, горячем спирте, плохо растворимые в холодном спирте и нерастворимые в серном и петролейном эфирах, хлороформе и бензоле.

При приеме внутрь многие сапонины повышают секреторную деятельность, вследствие чего их используют в качестве отхаркивающих средств, в присутствии этих соединений усиливается всасываемость и активность других действующих веществ растений. При введении в кровь большинство сапонинов вызывает растворение (гемолиз) эритроцитов. В последнее время установлено, что сапонины некоторых растений обладают седативным, противоязвенным и антисклеротическим действием, что должно расширить их применение. Из стероидного сапогенина диоскореи (диосгенин) синтезируют прогестерон.

Антраценпроизводные (антрагликозиды).

Представляют собой продукты окисления антрацена, в основе которых лежит ядро антрахинона, антрона или антранола. Наиболее распространенной среди растений является группа производных антрахинона.

В растениях антраценпроизводные встречаются в свободном и связанном (в виде гликозидов) состоянии, а также в виде восстановленных форм - антронов и антранолов. В состав гликозидов входят сахара - глюкоза, рамноза, примвероза (ксилоглюкоза), арабиноза и галактоза. Антрагликозиды - нестойкие вещества: под влиянием кислот, ферментов они подвергаются гидролизу и расщепляются па оксипроизводные антрахинона, антрона или антранола и сахара; под действием щелочи легко окисляются. Антраценпроизводные - кристаллические вещества, окрашенные в желтый, оранжевый, красный, красно-бурый или фиолетовый цвет. Гликозиды антраценпроизводных растворимы в воде, спирте, нерастворимы в хлороформе, эфире и бензоле. Агликоны же хорошо растворимы в эфире, бензоле, едких щелочах и нерастворимы в воде. Физиологическая роль антраценпроизводных в жизни растений точно не установлена.

Индивидуальные вещества этой группы в медицине не применяют, так как биологическая активность отдельных антраценпроизводных обычно ниже, чем их смеси. Значительная часть природных антраценпроизводных обладает слабительным действием. Широко используют галеновые препараты, получаемые из листьев кассии, корня ревеня, коры крушины ломкой, ягод жостера и листьев алоэ.

Флавоноиды.

Это фенольные вещества, производные у-бензопирона, в основе которых лежит структура, состоящая из С6 - С3 - С6 углеродных единиц. Они подразделяются, в зависимости от степени окисления, на группы флавонов, флавонолов, флаванов, катехинов и др. Свое название группа получила благодаря окраске, от латинского слова «flavum» - желтый.

Подавляющее большинство флавоноидов находится в растениях в виде гликозидов, содержание которых составляет 0,5 - 10% (иногда 30%). В чистом виде гликозиды флавоноидов представляют собой желтые кристаллические вещества, растворимые в спирте, хуже в воде, нерастворимые в эфире и хлороформе. Сахарными компонентами флавоноидных гликозидов служат глюкоза, рамноза, арабиноза, галактоза, глюкуроновая кислота, ксилоза, примвероза, а иногда специфичные сахара - рутиноза, со-фороза, мальтозоциангидрин.

В настоящее время в медицине широко применяют четыре вещества этой группы - рутин, гесперидин, кверцетин и эпикатехин с Р-витамииной активностью. Некоторые флавоноиды обладают желчегонным, бактерицидным и ранозаживающим действием, способствуют удалению радиоактивных веществ из организма. В качестве безвредных красителей их используют в пищевой промышленности.

Близкой в химическом отношении к флавоноидам является группа хромонов и фурохромонов. Представитель последних - келлин получают из семян амми зубной и применяют в медицине в качестве коронарного средства.

Кумарины и фурокумарины.

Кумарины входят в группу а, р-ненасыщенных о-лактонов; это производные а-бензопирона или орто-оксикоричной кислоты. Свое название они получили от местного наименования дерева кумаруна (Dipterix odorata), произрастающего в Южной Америке, из которого впервые был выделен кумарин. В основе всех кумаринпропзводных лежит ядро кумарина. Кумаринпроизводные, у которых бензольное кольцо конденсировано с кольцом фурана, называются фурано- или фу-, рокумаринами.

В растениях кумаринпроизводные находятся преимущественно в свободном состоянии, иногда в виде гликозидов. В чистом виде эти вещества представляют собой бесцветные или желтые кристаллы, хорошо растворимые в органических растворителях и нерастворимые в воде. Большинство их устойчиво по отношению к кислотам, воде, слабым щелочам и ферментам. Вместе с тем многие из кумаринпроизводных чувствительны к свету, под действием которого они значительно изменяются (фотодимеризация, транс-изомеризация).

Больше всего кумаринов содержат представители семейства зонтичных, рутовых, бобовых. Физиологическая роль их не совсем выяснена, хотя некоторые исследователи считают их ингибиторами роста. Особенно много кумаринпроизводных (3 - 5%, иногда 3 - 20%) отмечено в плодах и корнях растений. В настоящее время выделено и изучено около 150 кумаринпроизводных. Применение в медицине нашли 10 веществ этой группы: псорален, ксантотоксин, бергаптен - фотосенсибплпзаторы при лечении витилиго; неуцеданин - противоопухолевое средство, атамантип и дигидросамидин - в качестве спазмолитиков; умбеллиферон, гольбановая кислота, новобиоцин - антибиотики; кумеcтрол - экстроген; остхол - коронарорасширяющее средство.

Дубильные вещества.

Вещества этой группы обладают специфической способностью дубить кожу, то есть давать нерастворимые осадки с коллагеном кожи, переводя ее в прочное состояние. В химическом отношении они представляют производные многоатомных фенолов (сложные эфиры). Дубильные вещества подразделяют на две группы - гидролизуемые и негидролизуемые. к первой группе относятся гликозиды или сложные эфиры, расщепляемые разбавленными кислотами, ферментами и кипящей водой. Конденсированные дубильные вещества имеют единый углеродный скелет и обычно представлены производными стерео-изомеров катехина, галлокатехина, продуктами конденсации тетраокси- и пентаоксифлавана и других малоисследованных соединений.

Дубильные вещества представляют собой аморфные порошки серого, желтого или коричневого цвета, вяжущего вкуса, растворимые в воде, спирте, нерастворимые в хлороформе. Они широко распространены в растительном мире. В органах растений их содержится 10 - 25% (иногда до 70%). Применение дубильных веществ в медицине основывается на их способности образовывать с белками нерастворимые и непроницаемые для воды соединения. Это вяжущее действие используется для образования защитной пленки на поверхиости ран и для защиты слизистых оболочек от микроорганизмов. Благодаря способности давать осадки с алкалоидами и тяжелыми металлами дубильные вещества можно применять в качестве противоядий при отравлениях.

Эфирные масла.

Это летучие, душистые вещества, получившие свое название благодаря аромату и маслообразной консистенции. В химическом отношении эфирные масла представляют собой смеси различных органических веществ циклического и жирного ряда: терпены и их производные - углеводороды, спирты, альдегиды, кетоны, кислоты, сложные эфиры, а также производные бензола. По содержанию основных компонентов их подразделяют на три группы: содержащие соединения алифатического ряда, терпены и их производные и соединения ароматического ряда.

Эфирные масла - это пахучие жидкости, постепенно улетучивающиеся на воздухе, легко растворимые в эфире, хлороформе, уксусной кислоте и абсолютном спирте, нерастворимые в воде. При хранении на воздухе, особенно на свету, они постепенно, вследствие окисления и полимеризации, изменяются и густеют, в растениях эфирные масла находятся в специальных клетках, железках или во внутренних вместилищах. Содержание их колеблется в широких пределах - от следов до 20% (чаще 0,5 - 3%). Физиологическая роль эфирных масел не установлена. Все они раздражающе действуют на кожу и слизистые оболочки, обладают некоторым бактерицидным свойством, при введении внутрь проявляют дезинфицирующее и отхаркивающее действие, раздражают почки и мочевые пути. Большинство эфирных масел (лавандовое, гераниевое, розовое, лимонное, бергамотовое и др.) применяют в медицине для улучшения запаха и вкуса различных препаратов.

Перечисленные основные группы действующих веществ не исчерпывают многообразия растительных соединений, обладающих лечебными свойствами. Так, наряду с указанными группами сюда могут входить другие действующие вещества - терпены, полисахариды, органические кислоты, амины, лактоны, нафтохиноны, белки, слизи, горечи, смолы, витамины, антибиотики, фитонциды и многие другие. К этому следует добавить, что для многих растений природа действующих веществ вообще не установлена и их применяют только в виде галеновых препаратов (настоек, отваров, экстрактов).